D-512: He Kaitohutohu Dopamine Agonist mo te Paanui

He Rangahau Whakamaroki Na Nga Pakanga Nga Mate o te Mate Parkinson mai i te timatanga

Ko nga rongoā e huaina ana ko nga katuku dopamine rite te Requip (ropinirole) me Mirapex (pramipexole) e whakamahia ana ki te hamani i nga tohu o te mate o Parkinson , ina koa i nga waahanga wawe.

Ko nga kaitautoko o te Dopamine e kiia ana e nga neurologists he huarahi hei whakaroa i te wa e tika ana kia tiimata te tangata (me te whakanui ake) i to ratau levodopa .

Ko Levodopa te rongoa tino whai hua mo te mate Paanui, engari ko te whaihuatanga o te mahi ka whakaheke i te roa o te tangata kei runga i te rongoā.

I tua atu i te iti iho i te levodopa i te maimoatanga o nga tohu motuka, kaore nga kaiwhai-katinga dopamine e mahi ki te whakaiti i te mate.

Ko enei ohaoha kua awhina i nga kairangahau ki te whakawhanake i tetahi agonist dopamine hou, e huaina ana ko D-512, e kore e puta noa atu i etahi atu o nga kaiwawao dopamine i runga i te whakahaere i nga tohu motuka, engari ka tiakina nga pukupuku tawhito o te ao, kei te whakamau i nga tao ki te mate o tetahi tangata (he mea whakamiharo feat).

He mea nui kia mohiohia ko D-512 kei roto i nga waa wawe o te rangahau. Ko te tikanga, he mea ako noa i nga kararehe. Engari, he mea pai te tuatahi ki te rapu i te rongoa ko nga pakanga mate a Parkinson mai i te timatanga.

Tirohanga o D-512

Ko te mate o te mate rauropi ko te ngaro o nga kamera namu huakawa dopamine i roto i te rohe o te roro e kiia ana ko te taratara nui.

Mai i te mea ko te dopamine he matū roro (e kiia ana he neurotransmitter) e hiahiatia ana mo te tinana kia neke ake, ka puta mai nga tohu o te motuka (nga kaupapa).

Ahakoa he maha nga tohu o te motuka e pa ana ki te mate o Parkinson, e wha nga mea kooti:

Hei kai-pitihana dopamine, D-512 e piri ana ki nga kaiwhiwhi dopamine, ki nga waahi hopu, i roto i te roro. Na roto i te whakaongaonga whakaongaonga i enei kaiutuutu, D-512 te whakamahi i te dopamine matū roro (na te whakaaro o te roro i te dopamine kaore e tino).

He rereke te D-512 mai i era atu o nga katuruku dopamine, no te mea he pai ake te hononga mo nga kaiwhiwhi dopamine. Ko te tikanga tenei ka kaha ake te here, ka kaha ake, ka roa te roa.

I tua atu i te whai i te whanaungatanga nui ake mo nga kaiwhiwhi dopamine, e whakapono ana a D-512 ki te tiaki i nga pukupuku namu whakaputa huaora e ora tonu ana, me te mea he whakaiti i te mamae o te pitihana (he mea matua ki te "he aha" i muri i te mate o Parkinson). Ma te whakaiti i te mamae o te waikura, ka whakaarohia ko D-512 he mahinga antioxidant.

I etahi atu kupu, ka whakapono nga kairangahau ko te D-512 he maimoatanga mate-mate mo te mate o Parkinson, no te mea ka whakahekehia tona haere haere.

Ko te Pūtaiao I muri i te D-512: Ko te Akoranga kararehe

I roto i tetahi rangahau i te British Journal of Pharmacology, ko te hinengaro o nga kiore i whakaurua ki te 6-hydroxydopamine (he dopamine neurotoxin hei whakaatu i te mate o te mate Paanui i roto i te tangata). Na, i hoatu nga kiore i te D-512 ranei te Requip (ropinirole), a ka whakatauhia nga hua.

Hua

Ko nga kitenga ako kua whakaatuhia he kaha ake o te roro me te taumata toto o D-512 i te ropinirole.

I tua atu, i te mea kua piki nga D-512 me te ropinirole i nga nekehanga tawhito (i roto i nga kiore) ki tetahi tohu rite tonu i muri i te werohanga, he roa ake te roa o te whakahohenga motika mo te D-512 i te ropinirole.

Ko etahi atu, ko nga paanga-anti-Parkinsonian o te ropinirole kua roa noa iho i te rua nga haora i te mea ko te tukanga anti-Parkinsonian o D-512 kua roa mo te wha haora.

Te Painga Tuarua: Dyskinesia

I kitehia te D-512 hei whakaeke i te dyskinesia, engari ano ki te pakeke rite Requip (ropinirole), i roto i nga kiore. Ko te Dyskinesia e tohu ana i nga nekehanga rereke me te haehae, te whakawhitinga ranei i waho o te mana o te tangata.

He mea nui ki te kite i te mea ko te pungarehu he painga tawhito o te levodopa, kei te 50 paanga o nga tangata e mate ana i te mate o Parkinson i nga tau e rima, he iti noa iho i roto i nga tangata e tango ana i nga kaitautoko dopamine.

Ko te tikanga, kei te whakaatu mai nga rangahau ko te dyskinesias, ka tango tetahi tangata i nga kationa dopamine anake, ka puta mai i te 5 ki te 7 ōrau o te hunga whai mate ki te mate-a ki te puta mai te dyskinesia, ka kaha ake te kaha o te mate, ka puta i muri mai.

Raina Raro

I te katoa, kaore he raruraru nui i nga tangata e tango ana i te dopamine anake (kaore he levodopa), kaore ano pea he pai ake te painga hua-taha taha o te tango D-512, i te mea kua whakaritea ki etahi atu agonists dopamine rite Requip (ropinirole) .

Kia mahara, he akoranga kararehe enei, na reira kua wawe wawe ki te whakarite i etahi whakatau. Ko te raina raro kei konei ko nga painga o D-512 me whakamaori ki te whakamahi tangata.

Nga Kaiwawao Dopamine me to Ratou Poari i Nga Tohu Korerokore

I tua atu i te maimoatanga o nga tohu motuka i te waahi o te mate o te Paanui-a-Kiwa, e whakaatu ana nga taunakitanga rangahau e whai hua ana nga kaiwawao dopamine i nga tohu kore-motika, ina koa nga raruraru o te manawa rite te raruraru, te pouri, me te kore ohorere.

Ka taea ano e nga kaitautoko o te Dopamine te whakapai ake i etahi raruraru motuhake rite te mahi tawhito, te wera ranei, me nga raruraru moemoea motuhake i roto i te mate o Parkinson rite te mate kore waewae kore ranei te wehewehe moe.

He mea whakatairanga tenei, i te mea e arotahi ana nga tohunga ki nga tohu kore-motika, no te mea he maha o nga waa i timata i mua atu i nga tohu motuka, a, ka kaha te whakaraerae.

E ai ki tera, kaore i te mohio ko te D-512 ka nui atu i nga kaiwawao o te dopamine tawhito rite Requip (ropinirole) Mirapex (pramipexole ranei) i te whakakore i enei tohu kore-motuka.

He Kupu Mai i

I roto i te ako kararehe e whakahuatia ana, ko te painga nui o D-512 mo Requip (ropinirole) ko te roa o te roa me te pai ake i tona hua.

Engari, he nui atu nga rangahau e hiahiatia ana kia pai ake te mohio mehemea he pai ake te pai o te pukupuku rite ki te D-512 i nga kaitono o te dopamine o te wa nei mo te maimoatanga i nga tangata ki te mate o te Paanui.

I tua atu i nga tohu a te motuka me nga painga taha, me whakaarohia etahi atu mea ano ko te kounga o te ora o te tangata, ka mutu te waahi ki te timata i te levodopa, mehemea ko te D-512 he tino mate-whakahou (ka taea te tiaki i nga pukupuku namu whakaputa hua ora).

> Mahinga:

> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ko te monotherapy Ropinirole i puta he mate pukupuku nui i roto i te mate o Parkinson. Nga raruraru kino . 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.

> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, he pukapuka dopamin D2 / 3 agonist kaiwhiwhi, whakaatu i te kaha o anti-Parkinsonian i te ropinirole i roto i te kiore Parkinsonian. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.

> Poerangi W et al. Te whakamohoatanga o te pramipexole i te timatanga o te mate Pakino: ko te 33-wiki te whakamatau i te whakamatautau. Neurology. 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.

> Ko te Michael J. Fox Foundation mo nga Rangahau a Parkinson. D-512: he Pukapuka Hou, Multifunctional D2 / D3 Kaihauturu Aromatawai mo te Maimoatanga o te Mate o te Mate Paanui.

> Schaeffer E, Berg D. Dopaminergic rongoā mo nga tohu kore-motuka i te mate o Parkinson. CNS Drugs . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.